中國粉體網(wǎng)訊 氟元素就像磚瓦，用它可以搭成各式各樣的房子。對研究人員來說，這個成天打交道的小元素不僅寄托著他們的個人理想，還承載著心中的強國夢。
氟化學(xué)界的變化和元素周期表老九——氟一樣活躍。
“在所有元素中，氟元素的原子半徑很小，電負(fù)性卻最大。氟原子與碳原子形成的化學(xué)鍵很強，這個特點讓含氟有機化合物和材料具有優(yōu)異的穩(wěn)定性，能作為各類高性能功能材料。同時很多有機含氟化合物具有優(yōu)良的生物活性，目前國際上25%左右的醫(yī)藥和40%左右的農(nóng)藥都含有氟原子。”中科院有機氟化學(xué)重點實驗室主任胡金波告訴記者。
有機氟碩果迭出
從1886年單質(zhì)氟被分離出來開始，有機氟化學(xué)已廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、航空航天材料等各個領(lǐng)域。
有機合成的化學(xué)家不斷在拓寬氟化反應(yīng)的范圍。在超過半個世紀(jì)的時間里，中科院有機氟化學(xué)重點實驗室科學(xué)家們利用他們的“工具箱策略”創(chuàng)造了許多成果。
近日，實驗室沈其龍課題組在一項研究中，研制出一個簡單易得、高反應(yīng)活性的親電三氟甲硫基化試劑。令人驚奇的是，該試劑原料居然是糖精。整個過程只需兩步反應(yīng)即可高效制備該三氟甲硫基化試劑。
眾所周知，氟背負(fù)著難處理的“惡名”�？墒峭ㄟ^該方法制得的試劑對空氣和水穩(wěn)定。在溫和條件下，該試劑與一系列的親核試劑如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烴、β-酮酸酯、醛和酮以及富電子芳烴反應(yīng)，高產(chǎn)率地得到三氟甲硫基化的產(chǎn)物。
沈其龍向記者解釋說，三氟甲硫基是有機化學(xué)中疏水親酯性最強的官能團之一，藥物分子引入三氟甲硫基后通常能增強藥物分子的脂溶性，增加其穿透細(xì)胞膜的能力，直接增進化合物的跨膜吸收，同時三氟甲硫基的強吸電子能力能夠增強藥物分子的代謝穩(wěn)定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用。
“氟元素就像磚瓦，用它可以搭成各式各樣的房子�！睂嶒炇已芯繂T呂龍說。事實上，對實驗室的研究人員來說，這個成天打交道的小元素不僅寄托著他們的個人理想，還承載著心中的強國夢。
氟產(chǎn)業(yè)的強國夢
我國是氟資源大國，氟礦（螢石）儲量較為豐富。加強氟化學(xué)和氟材料研究，把氟資源優(yōu)勢轉(zhuǎn)化為氟技術(shù)優(yōu)勢，具有非常重要的戰(zhàn)略意義。
“我們想做好兩方面的事情，也就是‘兩個面向’，一方面我們面向國家需求，通過研究出新的氟科學(xué)與技術(shù)，為經(jīng)濟社會發(fā)展和國家安全提供科技支撐；另一方面我們面向國際科學(xué)前沿，通過創(chuàng)造性的基礎(chǔ)研究工作，推動國際氟化學(xué)學(xué)科的發(fā)展，并使我國在國際氟化學(xué)領(lǐng)域中占有重要一席之地。”這是胡金波和他的同事們的共同期待。
目前，我國氟產(chǎn)品主要為附加值較低的低端產(chǎn)品，一些高端氟產(chǎn)品還需從國外進口，我國氟產(chǎn)業(yè)發(fā)展仍面臨著很大挑戰(zhàn)。
上海有機所所長丁奎嶺認(rèn)為，研究成果對產(chǎn)業(yè)和科技顯現(xiàn)出突出貢獻(xiàn)還需要時間。“在這種情況下，我們有義務(wù)擔(dān)負(fù)起重?fù)?dān)，充分了解產(chǎn)業(yè)面臨的技術(shù)瓶頸問題，把握好氟化學(xué)研發(fā)的發(fā)展重點和組織方式�！焙鸩ㄕf。
近年來，我國有機氟化學(xué)發(fā)展已進入新一輪高潮。上海有機所一批年輕科學(xué)家嶄露頭角，他們圍繞有機氟化學(xué)應(yīng)用展開研究，發(fā)現(xiàn)了一類具有全新結(jié)構(gòu)和高效除草活性的2－嘧啶氧基－N－芳基芐胺類衍生物，這是我國唯一的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥先導(dǎo)化合物，目前已經(jīng)獲得了中國、美國、日本、韓國等國的發(fā)明專利十余項。
《化學(xué)與工程新聞》曾以封面報道形式列出世界各國化學(xué)家開發(fā)并受全球醫(yī)藥農(nóng)藥界關(guān)注的9個金屬參與的氟化學(xué)反應(yīng)，上海氟化學(xué)兵團以其獨樹一幟的研究成果，占據(jù)其中三分之一的領(lǐng)地。
據(jù)悉，沈其龍課題組基于三氟甲硫基化試劑的研究成果，申請了4項中國專利，并與百靈威化學(xué)技術(shù)有限公司合作實現(xiàn)了商品化，同時與國外兩個公司的合作也在洽談中。
氟化學(xué)界的變化和元素周期表老九——氟一樣活躍。
“在所有元素中，氟元素的原子半徑很小，電負(fù)性卻最大。氟原子與碳原子形成的化學(xué)鍵很強，這個特點讓含氟有機化合物和材料具有優(yōu)異的穩(wěn)定性，能作為各類高性能功能材料。同時很多有機含氟化合物具有優(yōu)良的生物活性，目前國際上25%左右的醫(yī)藥和40%左右的農(nóng)藥都含有氟原子。”中科院有機氟化學(xué)重點實驗室主任胡金波告訴記者。
有機氟碩果迭出
從1886年單質(zhì)氟被分離出來開始，有機氟化學(xué)已廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、航空航天材料等各個領(lǐng)域。
有機合成的化學(xué)家不斷在拓寬氟化反應(yīng)的范圍。在超過半個世紀(jì)的時間里，中科院有機氟化學(xué)重點實驗室科學(xué)家們利用他們的“工具箱策略”創(chuàng)造了許多成果。
近日，實驗室沈其龍課題組在一項研究中，研制出一個簡單易得、高反應(yīng)活性的親電三氟甲硫基化試劑。令人驚奇的是，該試劑原料居然是糖精。整個過程只需兩步反應(yīng)即可高效制備該三氟甲硫基化試劑。
眾所周知，氟背負(fù)著難處理的“惡名”�？墒峭ㄟ^該方法制得的試劑對空氣和水穩(wěn)定。在溫和條件下，該試劑與一系列的親核試劑如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烴、β-酮酸酯、醛和酮以及富電子芳烴反應(yīng)，高產(chǎn)率地得到三氟甲硫基化的產(chǎn)物。
沈其龍向記者解釋說，三氟甲硫基是有機化學(xué)中疏水親酯性最強的官能團之一，藥物分子引入三氟甲硫基后通常能增強藥物分子的脂溶性，增加其穿透細(xì)胞膜的能力，直接增進化合物的跨膜吸收，同時三氟甲硫基的強吸電子能力能夠增強藥物分子的代謝穩(wěn)定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料等領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用。
“氟元素就像磚瓦，用它可以搭成各式各樣的房子�！睂嶒炇已芯繂T呂龍說。事實上，對實驗室的研究人員來說，這個成天打交道的小元素不僅寄托著他們的個人理想，還承載著心中的強國夢。
氟產(chǎn)業(yè)的強國夢
我國是氟資源大國，氟礦（螢石）儲量較為豐富。加強氟化學(xué)和氟材料研究，把氟資源優(yōu)勢轉(zhuǎn)化為氟技術(shù)優(yōu)勢，具有非常重要的戰(zhàn)略意義。
“我們想做好兩方面的事情，也就是‘兩個面向’，一方面我們面向國家需求，通過研究出新的氟科學(xué)與技術(shù)，為經(jīng)濟社會發(fā)展和國家安全提供科技支撐；另一方面我們面向國際科學(xué)前沿，通過創(chuàng)造性的基礎(chǔ)研究工作，推動國際氟化學(xué)學(xué)科的發(fā)展，并使我國在國際氟化學(xué)領(lǐng)域中占有重要一席之地。”這是胡金波和他的同事們的共同期待。
目前，我國氟產(chǎn)品主要為附加值較低的低端產(chǎn)品，一些高端氟產(chǎn)品還需從國外進口，我國氟產(chǎn)業(yè)發(fā)展仍面臨著很大挑戰(zhàn)。
上海有機所所長丁奎嶺認(rèn)為，研究成果對產(chǎn)業(yè)和科技顯現(xiàn)出突出貢獻(xiàn)還需要時間。“在這種情況下，我們有義務(wù)擔(dān)負(fù)起重?fù)?dān)，充分了解產(chǎn)業(yè)面臨的技術(shù)瓶頸問題，把握好氟化學(xué)研發(fā)的發(fā)展重點和組織方式�！焙鸩ㄕf。
近年來，我國有機氟化學(xué)發(fā)展已進入新一輪高潮。上海有機所一批年輕科學(xué)家嶄露頭角，他們圍繞有機氟化學(xué)應(yīng)用展開研究，發(fā)現(xiàn)了一類具有全新結(jié)構(gòu)和高效除草活性的2－嘧啶氧基－N－芳基芐胺類衍生物，這是我國唯一的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥先導(dǎo)化合物，目前已經(jīng)獲得了中國、美國、日本、韓國等國的發(fā)明專利十余項。
《化學(xué)與工程新聞》曾以封面報道形式列出世界各國化學(xué)家開發(fā)并受全球醫(yī)藥農(nóng)藥界關(guān)注的9個金屬參與的氟化學(xué)反應(yīng)，上海氟化學(xué)兵團以其獨樹一幟的研究成果，占據(jù)其中三分之一的領(lǐng)地。
據(jù)悉，沈其龍課題組基于三氟甲硫基化試劑的研究成果，申請了4項中國專利，并與百靈威化學(xué)技術(shù)有限公司合作實現(xiàn)了商品化，同時與國外兩個公司的合作也在洽談中。
