中國粉體網(wǎng)訊 中藥固體制劑占《中國藥典》2020年版一部收錄的全部制劑品種的85%,其制劑水平代表了中藥制劑產(chǎn)業(yè)化、現(xiàn)代化的程度。片劑具有劑量準(zhǔn)確、攜帶,服用方便、穩(wěn)定和易于大量生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn),是最常用的固體制劑。目前中藥片劑約占市售中藥固體制劑的70%,是人民群眾面對(duì)疾患需求的主要?jiǎng)┬汀?/p>
長期以來中藥片劑成型主要照搬化學(xué)藥固體制劑成型模式,化學(xué)藥粒子與輔料粒子通過粘連搭建成橋?qū)崿F(xiàn)制劑成型,稱之為“外延橋”模式。化學(xué)藥粒子物理化學(xué)結(jié)構(gòu)單一,多以結(jié)晶狀態(tài)存在,在該模式下,加入大量直壓輔料即可實(shí)現(xiàn)粉末直壓;而中藥提取物因含有單糖、寡糖、多糖、蛋白質(zhì)等小分子與大分子化合物,常以多組分無定型狀態(tài)存在,塑性形變與黏結(jié)性較強(qiáng)。采用化學(xué)藥固體制劑“外延橋”模式勢必需要加入大量輔料以實(shí)現(xiàn)中藥片劑成型,導(dǎo)致現(xiàn)有中藥固體制劑大多載藥量低、服用量大。
固體制劑的高載藥量需要綜合考慮藥物特性、輔料選擇和制備工藝等因素。目前中藥粉末直壓的研究集中在通過共處理改性技術(shù),改善中藥粉體的關(guān)鍵直壓性能,如流動(dòng)性、壓縮性、抗吸濕等。常用的共處理改性技術(shù)有共噴霧干燥、共減壓干燥、共流化床底噴包衣等濕法包衣技術(shù),及共研磨、共剪切等干法包衣技術(shù)。針對(duì)液體揮發(fā)油,通常選用二氧化硅吸附、環(huán)糊精包合等方法,使其固化后進(jìn)行劑型的制備。與化學(xué)藥的“外延橋”模式不同,在氫鍵、包衣液或外加機(jī)械力等誘導(dǎo)或激發(fā)下,中藥粒子發(fā)生塑性形變,與少量輔料粒子有序包合或吸附、液化連接、互相嵌合等,產(chǎn)生“內(nèi)生橋”,促進(jìn)制劑成型,降低輔料用量、提高載藥量。
共噴霧干燥包衣是一種經(jīng)濟(jì)、高效、綠色的造粒技術(shù),廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工等行業(yè)。它的工作原理是將核心粒子與包衣液混合后霧化,通過熱氣體流動(dòng)使溶液快速蒸發(fā),從而實(shí)現(xiàn)粒子的自發(fā)團(tuán)聚,并利用毛細(xì)管力或靜電力等“液體內(nèi)生橋”使包衣液附著于中藥粒子表面。共噴霧干燥包衣過程涵蓋了復(fù)雜的固-液相的相互作用、從液體到蒸汽的相變以及表面張力等多種復(fù)雜現(xiàn)象。
共減壓干燥工藝的核心原理是通過降低環(huán)境壓力,從而降低液體的沸點(diǎn)。在環(huán)境壓力降低的狀態(tài)下,水的沸點(diǎn)降低,使得浸膏中的水分能夠在較低溫度下迅速蒸發(fā),從而實(shí)現(xiàn)干燥效果。這一特性對(duì)于熱敏性、易氧化、易分解以及含有復(fù)雜成分的物料尤其重要,因?yàn)樗兄跍p少有效成分的損失。中藥浸膏中的水分以多種形式存在,共減壓干燥時(shí),隨著干燥的進(jìn)行,水分蒸發(fā)會(huì)改變分子間的距離和相互作用,會(huì)導(dǎo)致物料中的液體在微觀尺度上聚集在一起,形成“液體內(nèi)生橋”。
共流化底噴包衣過程是將包衣液通過噴霧等方式引入流化床內(nèi),包衣液在流化狀態(tài)的物料表面均勻分布并干燥成膜。該技術(shù)的原理是基于流化床內(nèi)氣-固兩相的良好接觸和高效傳質(zhì)傳熱,當(dāng)氣體以適當(dāng)速度通過分布板進(jìn)入流化床時(shí),固體粒子被流化,處于懸浮翻騰狀態(tài),這種狀態(tài)為包衣液的均勻噴涂提供了理想環(huán)境,通過噴涂、潤濕和液化中藥浸膏粒子表面,產(chǎn)生“液體內(nèi)生橋”,使包衣液覆蓋在粒子表面,形成包衣膜。同時(shí),流化氣體帶走包衣液中的溶劑,使包衣材料在物料表面固化成膜,形成更加穩(wěn)固的固體橋。
目前中藥粉體改性的相關(guān)研究主要集中在:①采用不同改性方法改善中藥粉體的直壓性能以實(shí)現(xiàn)中藥粉體的直接壓片;②降低中藥粉體的吸濕速率與吸濕量,防止中藥粉體的黏連與結(jié)塊;③制備多孔結(jié)構(gòu)以提高中藥粉體的載藥量與崩解行為等。
聚焦“從粉體技術(shù)、論中藥工藝”為主題,10月29-31日,中國粉體網(wǎng)將于2025IPIE上海高端粉體裝備與科學(xué)儀器展覽會(huì)期間,同期舉辦“2025第二屆藥用粉體技術(shù)暨中藥粉體加工及分析檢測技術(shù)研討會(huì)”,屆時(shí)江西中醫(yī)藥大學(xué)李哲副教授為大家?guī)怼?strong>中藥粉體改性理論研究在制劑中的應(yīng)用》的主題報(bào)告。報(bào)告主講人將講述課題組聚焦中藥固體制劑粒子成型這一核心關(guān)鍵環(huán)節(jié),以中藥提取物多組分雜糅導(dǎo)致玻璃化轉(zhuǎn)變溫度低易結(jié)塊這一現(xiàn)象為切入點(diǎn),提出了“內(nèi)生橋”驅(qū)動(dòng)的高載藥量中藥固體制劑粒子成型機(jī)制,系統(tǒng)揭示了在外加機(jī)械力、包衣液或潤濕劑等誘導(dǎo)或激發(fā)下,中藥內(nèi)部粒子間可發(fā)生塑性形變互相嵌合或液化連接等變化,產(chǎn)生“內(nèi)生橋”,促進(jìn)粒子成型;在該理論指導(dǎo)下,構(gòu)建中藥固體制劑成型關(guān)鍵技術(shù),實(shí)現(xiàn)高載藥量中藥固體制劑的制備。
報(bào)告人介紹
李哲,中藥學(xué)博士,中華中醫(yī)藥學(xué)會(huì)青年托舉人才,江西中醫(yī)藥大學(xué)副教授,碩士研究生導(dǎo)師。致力于中藥粒子設(shè)計(jì)與工業(yè)藥劑學(xué)研究,主持國家自然科學(xué)基金(青年基金)、中國博士后科學(xué)基金面上資助、江西省青年科學(xué)基金項(xiàng)目等各級(jí)各類科研項(xiàng)目8項(xiàng),主持企業(yè)課題1項(xiàng)。以第一作者或通訊作者在藥學(xué)學(xué)報(bào)、International Journal of Pharmaceutics、Powder Technology等本領(lǐng)域?qū)I(yè)期刊發(fā)表高水平論文33篇;授權(quán)發(fā)明專利2項(xiàng)。獲全國首屆博士后創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)大賽揭榜領(lǐng)題賽組別銀獎(jiǎng)及優(yōu)秀博士后稱號(hào)。
資料來源:
1、朱衛(wèi)豐,陳富財(cái)?shù)?基于粒子設(shè)計(jì)原理的中藥粉體改性研究進(jìn)展
2、李哲,孫彩云,明良山等.“內(nèi)生橋”驅(qū)動(dòng)的高載藥量中藥粉末直壓成型機(jī)制研究進(jìn)展
(中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎)
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